Порошок Анастрозол (аримидекс)

Описание

Аримидекс – это ингибитор ароматазы, разработанный компанией Zeneca Pharmaceuticals (ныне AstraZeneca), который изначально был синтезирован и разработан для лечения пациенток женского пола, страдающих поздней стадией рака молочной железы. Он был одобрен для использования FDA и выпущен на американский рынок рецептурных лекарств в 1995 году. Аримидекс считается одним из новейших ингибиторов ароматазы, известных как ингибитор ароматазы третьего поколения [1]. Причина того, почему и ингибиторы ароматазы, и SERM по-разному блокируют действие эстрогена, заключается в том, что было обнаружено, что подавляющее большинство случаев рака молочной железы стимулируется и ускоряется эстрогеном.

Аримидекс используется при лечении рака молочной железы в качестве вспомогательного лечения. Обычно это относится к дополнительному лечению, когда другие стандартные методы лечения не оправдали должных ожиданий. До разработки и выпуска аримидекса в качестве лекарства для лечения рака молочной железы основным лекарством, использовавшимся для лечения на протяжении десятилетий, был Нолвадекс (Тамоксифен). Нолвадекс считается первым и стандартным средством лечения больных раком молочной железы. Когда лечение Нолвадексом по той или иной причине не оправдывает ожиданий при лечении рака молочной железы, используются вспомогательные препараты второй линии, такие как Аримидекс.

В одном таком исследовании аримидекса на более чем 9000 женщинах, больных раком молочной железы после операции, наблюдалась его эффективность по сравнению с нолвадексом (как по отдельности, так и при одновременном применении), что привело к гораздо более благоприятным результатам для аримидекса по сравнению с нольвадексом. Исследование, проведенное в 2002 году, пришло к выводу, что Аримидекс гораздо более эффективен в отношении регрессии рака, а также увеличивает выживаемость пациентов с раком молочной железы после лечения. Именно тогда это исследование (как и другие), конечно, побудило людей из сообщества, использующих анаболические стероиды, обратить на него внимание и начать исследовать преимущества его воздействия на сильное подавление уровня эстрогена. Исследование, проведенное позже, показало, что риск рецидива рака молочной железы был устранен на 40% при использовании Аримидекса, но у пациентов наблюдалось увеличение числа переломов костей. Это связано с тем, что эстроген играет центральную роль в правильном поддержании костной ткани и сохранении ее минералов, и этот уровень значительно снижается после значительного снижения уровня эстрогена в результате приема Аримидекса.

Поскольку аримидекс был первым ингибитором ароматазы, на который обратили внимание многие бодибилдеры, он является самым популярным ингибитором ароматазы, используемым среди потребителей анаболических стероидов с целью контроля эстрогена. Применение анаболических стероидов среди спортсменов, употребляющих анаболические стероиды, предназначено для контроля почти всех связанных с эстрогенами побочных эффектов: проявления гинекомастии, задержки воды и вздутия живота, повышения артериального давления (в результате задержки воды повышается от эстрогена). Это контрастирует с СЭРМами, такими как Нолвадекс, которые служат только для блокировки гинекомастии. Исследования фактически продемонстрировали, что использование Аримидекса у мужчин было достаточно эффективным для снижения уровня эстрогена в плазме крови на 50% всего лишь в дозе 0,5–1 мг в день. Это очень значительное снижение у мужчин, но его можно рассматривать как совершенно отличное от 80%-ного снижения у женщин, больных раком молочной железы, но следует помнить, что эстроген и то, как он влияет на женскую физиологию, отличается от мужского.

Помимо использования бодибилдерами, Аримидекс также применяется в медицинских целях у мужчин. У некоторых мужчин наблюдается аномально высокий уровень эстрогена по разным причинам, и для борьбы с этими недугами используется аримидекс. В частности, Аримидекс использовался для лечения подростков мужского пола, у которых в период полового созревания наблюдается чрезмерный уровень эстрогена, что приводит к нежелательной пубертатной гинекомастии. Кроме того, чрезмерный уровень эстрогена у мужчин-подростков в период полового созревания часто может приводить к задержке роста из-за того, что эстроген играет ключевую роль в сращении пластинок роста костей, предотвращая любой дальнейший линейный рост, а Аримидекс также использовался для лечите и эти состояния.

Свойства Аримидекса

Влияние Аримидекса на контроль уровня эстрогена в сыворотке крови может быть весьма значительным даже при дозе 1 мг в день. Было продемонстрировано, что степень подавления эстрогена в результате применения этой дозы у пациентов составляет более 80%. Аримидекс может быть настолько эффективным в ингибировании фермента ароматазы и тем самым снижать уровень эстрогена, что это соединение обычно вводят только женщинам в постменопаузе и/или используют, когда другие методы лечения рака молочной железы первой линии оказались неэффективными.

Аримидекс и Летрозол классифицируются как нестероидные и несуицидные ингибиторы ароматазы, которые конкурируют с субстратом за связывание с активным центром фермента. Это сильно отличается от аромазина (экземестана), который представляет собой стероидный и суицидальный ингибитор ароматазы, который действует как стероидный ингибитор по механизму действия, имитирующий субстрат, преобразуется ферментом в реактивный промежуточный продукт и приводит к инактивации ароматазы. фермент. Для простоты понимания, для непрофессионала это означает, что химическая структура Аромазина напоминает традиционные «мишени», с которыми связывается ароматаза (например, тестостерон), и что он, по сути, «обманывает» фермент ароматазы, заставляя его связываться с ним только для того, чтобы стать заблокирован/деактивирован. Поскольку сила связывания настолько велика, это ингибирование становится постоянным для фермента ароматазы, с которым связался аромазин. Аримидекс и Летрозол, будучи несуицидными ингибиторами ароматазы, оба конкурируют с традиционными «мишенями» фермента, а не обеспечивают себе постоянное место (в этом преимущество Аромазина перед двумя другими).

Бодибилдеры и спортсмены, использующие анаболические стероиды, обычно отдают предпочтение ингибиторам ароматазы, таким как Аримидекс, из-за его способности устранять повышение уровня эстрогена в его основной причине: ароматазе. При отключении фермента ароматазы супрафизиологические уровни ароматизируемых андрогенов (таких как тестостерон, дианабол, болденон и т. д.) не могут превращаться в эстроген, тем самым устраняя любой возможный риск побочных эффектов, связанных с эстрогеном.

Эффекты Аримидекса

Как антиэстроген, Аримидекс ценен для больных раком молочной железы, поскольку многие формы рака молочной железы питаются гормоном эстрогеном. Возможно, это слишком упрощенно, но введение аримидекса приводит к голоданию рака. На протяжении десятилетий для этой цели использовался Нолвадекс. Нолвадекс обладает способностью связываться с рецепторами эстрогена, что, в свою очередь, предотвращает связывание эстрогена. Однако ИИ, такие как Аримидекс, активно подавляют выработку эстрогена и снижают фактическое количество циркулирующего гормона. Короче говоря, не существует эстрогена, который мог бы нанести вред пациентке с раком молочной железы. В последние годы Аримидекс стал ведущим антиэстрогеном при лечении гормон-рецептор-позитивного рака молочной железы, особенно у женщин в постменопаузе. После того, как рак утих, нередко назначают Нолвадекс, чтобы держать рак под контролем.

Для потребителей анаболических стероидов эффект Аримидекса высоко ценится за его способность защищать от побочных эффектов, связанных с эстрогеном. Многие анаболические стероиды обладают способностью вызывать эстрогенные побочные эффекты из-за взаимодействия гормона тестостерона с ферментом ароматазы. По мере ароматизации уровень эстрогена повышается, что может привести к гинекомастии и избыточной задержке воды. Когда избыточная задержка воды становится серьезной, это также может способствовать повышению кровяного давления. Не все анаболические стероиды ароматизируются, и поэтому не все могут привести к эстрогенным эффектам. Тем не менее, многие распространенные стероиды обладают способностью стимулировать эстрогенную активность, включая Дианабол, все формы нандролона и болденона в определенной степени и, конечно же, все формы тестостерона в значительной степени.

Включив Аримидекс в курс анаболических стероидов, содержащий ароматизирующие стероиды, человек может защититься от гинекомастии и задержки воды. Это также защитит от высокого кровяного давления. Некоторые стероиды все еще могут вызывать высокое кровяное давление без задержки воды, но сильная задержка избыточной воды является основной причиной высокого кровяного давления среди пользователей анаболических стероидов. Без сомнения, такие препараты, как Аримидекс, являются наиболее эффективными антиэстрогенами для борьбы с побочными эффектами, связанными с эстрогеном. СЭРМ, такие как Нолвадекс, также могут быть полезны, но, хотя они и не столь эффективны, они должны быть первым выбором, когда это возможно. Аримидекс обладает способностью отрицательно влиять на уровень холестерина, как мы увидим в разделе «Побочные эффекты». Однако мы также обнаружим, что проблем с холестерином можно избежать.

Как соединение, стимулирующее выработку тестостерона, Аримидекс может быть полезен для планов лечения низкого уровня тестостерона и для послекурсовой терапии (ПКТ) для пользователей анаболических стероидов. В случае лечения низкого уровня тестостерона этого часто бывает недостаточно. Тем не менее, он все равно может быть полезен в сочетании с терапией экзогенным тестостероном для защиты от побочных эффектов эстрогена. Что касается использования ПКТ, некоторые будут пытаться это сделать, и это может иметь положительный эффект, но обычно это не рекомендуется. Основная цель ПКТ — стимулировать выработку естественного тестостерона, чтобы защитить мышечную ткань, контролировать жировые отложения и улучшить состояние здоровья. Однако общей целью является нормализация, чего невозможно достичь при использовании Аримидекса после курса из-за огромного снижения эстрогена. Хотя высокий уровень эстрогена может быть проблематичным, некоторые из них необходимы для правильного функционирования организма, особенно в отношении иммунной системы и сердечно-сосудистой системы. Принимающим анаболические стероиды ИИ следует сохранить для использования во время курса, а СЭРМ использовать для ПКТ.

Аримидекс Побочные эффекты

Поскольку Аримидекс (Анастрозол) является вспомогательным соединением с целью контроля эстрогена в организме, это соединение обычно хорошо переносится мужчинами. Однако есть некоторые побочные эффекты Аримидекса, о которых следует беспокоиться. Прежде всего это существует в виде избыточного снижения уровня эстрогенов в плазме крови в организме, а также длительного подавления эстрогенов. Аримидекс действительно влияет на женщин гораздо сильнее и значительнее, чем на мужчин, употребляющих его.

Когда дело доходит до снижения и подавления эстрогена, необходимо понимать, что в отличие от SERM (селективных модуляторов рецепторов эстрогена), таких как Нольвадекс или Кломид (кломифена цитрат), Аримидекс принадлежит к семейству ингибиторов ароматазы. Это означает, что он служит для отключения фермента ароматазы, который отвечает за ароматизацию или преобразование тестостерона в эстроген. Другими словами, Аримидекс снижает общий уровень циркулирующего эстрогена в корневом источнике, в отличие от СЭРМ, которые служат просто для блокирования активности эстрогена в избранных рецепторных участках.

Исследования показали, что использование Аримидекса приводит к увеличению частоты и вероятности переломов костей. Хотя это более специфичный для женщин побочный эффект от использования Аримидекса, эстроген также играет важную роль в повышении и сохранении минерального содержания костей у мужчин. Были проведены исследования, которые обнаружили, что аримидекс отрицательно влияет на уровень обмена кальция в костной ткани даже при кратковременном использовании.

Летаргия и усталость обычно связаны с использованием Аримидекса. Как и почти во всех соединениях, снижающих уровень эстрогена, снижение уровня циркулирующего эстрогена означает, что важная роль, которую эстроген играет в ЦНС (центральной нервной системе), снижается, что приводит к возможным случаям хронической усталости. Обычно это является результатом снижения уровня эстрогена до уровня, который считается слишком низким для здоровья.

Одним из особенно заметных побочных эффектов использования Аримидекса является негативное влияние на профиль холестерина в крови. Как и почти все соединения, снижающие уровень эстрогена, Аримидекс также снижает уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и увеличивает уровень ЛПНП (плохого холестерина). Это связано с тем, что эстроген отвечает за поддержание здорового уровня холестерина в организме, а нарушение нормального уровня эстрогена в плазме крови действительно приведет к его нарушению. Конечно, само собой разумеется, что чем сильнее снижение уровня эстрогена, тем более серьезными будут сердечно-сосудистые последствия в этой области.

Одним из важных побочных эффектов Аримидекса является возможность восстановления уровня эстрогена. Это происходит, в частности, с двумя из трех наиболее популярных ингибиторов ароматазы (Аримидекс и Летрозол). Третий ингибитор ароматазы, аромазин (экземестан), не обладает таким же свойством возможности восстановления эстрогена. Это связано с тем, что в отличие от Аромазина Аримидекс не является ингибитором ароматазы. Это означает, что Аримидекс связывается и блокирует фермент ароматазу, но не делает этого навсегда. В какой-то момент аримидекс диссоциирует с ферментом, и фермент снова сможет выполнять свою работу в организме. Для конечного пользователя это означает риск восстановления уровня эстрогена (и, следовательно, побочных эффектов, связанных с эстрогеном), если использование Аримидекса будет прекращено слишком рано или резко после начала использования.

Наши преимущества

1. Качество: каждый товар строго проверяется нашими профессиональными сотрудниками и получает сертификат ISO.
2. Цена: намного ниже, чем у наших аналогов, поскольку мы являемся фабрикой. Скидка будет предоставлена, когда вы сделаете большой заказ.
3. Доставка: У нас есть достаточный запас, поэтому мы можем осуществить доставку в течение 24 часов после оплаты.
4. Идеальная политика повторной доставки была разработана, чтобы защитить максимальную выгоду клиентов и уменьшить потенциальные потери.
5. Хорошее послепродажное обслуживание: всегда отслеживаем статус вашей посылки до момента ее доставки и стараемся сделать все возможное, чтобы решить возникшие проблемы клиентов.
6.основная продукция: сырые стероиды, гормон роста человека, полуфабрикаты масел, пептиды для бодибилдинга, сырье SARM, анаболические стероиды.