Китай HGH 176/191 (фрагмент) Пептиды высокого качества

Описание

Фрагмент гормона роста человека 176-191 (фрагмент 176-191) был обнаружен как ответственный за жиросжигающий эффект полного белка гормона роста человека (hGH) доктором Фрэнком Нг в 1990-х годах в Университете Монаша.

Подобно производному пептиду AOD9604, который будет объяснен ниже, несколько ранних исследований использовали почти идентичный пептид, названный frag 177-191 (также называемый AOD9601). Учитывая сходство последовательностей и перекрытие в связывании рецепторов, литература по этим производным пептидам имеет значение для рассмотрения frag 176-191 и будет упоминаться взаимозаменяемо в этой статье.

Белок-предшественник фрагмента 176-191, hGH, представляет собой белок из 191 аминокислоты, который контролирует сложное взаимодействие разнообразных физиологических процессов, от роста клеток и тканей до потери жира и метаболизма глюкозы.

Как и во многих других многофункциональных белках, разные процессы контролируются разными участками белка hGH. Например, примерно первые 45 аминокислот отвечают за стимулирование синтеза инсулина, тогда как последние 16 аминокислот отвечают за потерю жира.

Благодаря модульной природе hGH можно использовать определенные фрагменты белка для избирательного контроля функций, связанных с этой частью белка.

Соответственно, открытие того, что последние 16 аминокислот придают гормону роста жиросжигающий эффект, побудило исследователей отдельно синтезировать фрагмент 176-191 как отдельный пептид. Как и предполагалось, фрагмент 176-191 действительно был способен вызывать потерю жира без других эффектов, связанных с полным белком hGH.

Из-за серьезности эпидемии ожирения это стало знаковым открытием, поскольку врачи все еще сталкиваются с очень ограниченным набором фармакологических инструментов, помогающих пациентам сбросить вес, а полный белок hGH вызывает слишком много побочных эффектов для длительного использования.

Пытаясь улучшить стабильность пептида, исследователи изменили первую аминокислоту во фрагментном пептиде 176-191 с а-фенилаланина на а-тирозин, в результате чего появился новый пептид, названный препаратом против ожирения 9604 или AOD9604.

AOD9604 является наиболее широко изученным липолитическим фрагментом hGH на сегодняшний день и был оценен в шести клинических испытаниях. Из-за почти идентичного сходства последовательностей и, что более важно, 100% сохранения области пептида, необходимой для индукции липолиза, многие исследователи считают литературу по AOD9604 релевантной для фрагмента 176-191.

Что делает Фраг 176-191?

Хотя точный механизм действия не ясен, считается, что пептид frag 176-191 имитирует липолитическую активность гормона роста, оставляя при этом другие процессы, на которые обычно влияет гормон роста. Чтобы лучше понять, как работает фрагмент 176-191, необходимо начать с понимания функции родительского белка hGH.

Гормон роста – это белок, состоящий из 191 аминокислоты, который влияет на сложную серию физиологических процессов, оказывая как анаболическое, так и катаболическое действие на различные ткани организма. Например, гормон роста играет важную роль в росте во время полового созревания и может вызывать чрезмерный рост тканей взрослого человека при таких заболеваниях, как акромегалия, но также играет важную роль в содействии потере жира.

Разнообразная функциональная природа гормона роста связана с его многофункциональной доменной структурой белка, при этом разные белковые домены отвечают за разные биохимические действия.

По этой причине фрагмент 176-191 способен избирательно вызывать потерю жира, подобно гормону роста, но без нежелательных дополнительных эффектов, таких как рост тканей, гипертония и отеки.

Профиль избирательной активности фрагмента 176-191 по сравнению с hGH, во многом основанный на данных литературы по AOD9604, обусловлен тем фактом, что 176-191 не может связываться с рецептором гормона роста. Следовательно, все процессы, следующие за передачей сигналов рецептора гормона роста, включая активацию продукции IGF-1, не подвержены влиянию пептида frag 176-191.

Хотя молекулярные взаимодействия, опосредующие эффекты Frag 176-191 на потерю жира, неизвестны, известно, что hGH вызывает потерю жира за счет повышения уровня циркулирующих свободных жирных кислот (СЖК) путем усиления липолиза и ингибирования поглощения СЖК жировыми клетками.

Наконец, есть доказательства того, что фрагмент 176-191 может положительно влиять на регенерацию хряща посредством механизма, аналогичного механизму гормона роста, опять же без негативных эффектов, связанных с нарушением метаболизма глюкозы.

Фрагментируйте дозировку и цикл 176-191

Ограниченная эффективность перорально вводимого фрагмента человеческого гормона роста 176-191 (фраг 176-191) обусловила нашу позицию, что фраг 176-191 лучше всего вводить путем подкожной инъекции, подобно hGH.

После прекращения клинической оценки пептида frag 176-191 мнение экспертов изменилось таким образом, что подходящий диапазон дозировки для подкожно вводимого frag 176-191 будет составлять приблизительно 200-500мкг в день для целей снижения веса у субъектов.

Хотя было продемонстрировано, что эквивалент Frag 176-191 AOD9604 имеет превосходный профиль безопасности, переносимость подкожных инъекций все равно следует первоначально оценивать с использованием консервативных доз.

Гипотетический протокол дозирования Frag 176-191, который поможет исследователям понять потенциальный дизайн исследования, выглядит следующим образом:

Начальная доза: для оценки переносимости начните с подкожной инъекции фрагмента 176-191 в дозе 100 мкг. Обратите внимание, что 1 мг равен 1000 мкг, а 100 мкг — 1/10 миллиграмма.

Последующие дозы: если первоначальная доза хорошо переносится, увеличьте дозу до 200-500 мкг на инъекцию, в зависимости от целей исследования.

Время и частота приема: Исходя из того, что известно о фармакокинетике и фармакодинамике hGH, frag 176-191, вероятно, лучше всего вводить натощак, примерно за 30 минут до 1 часа до тренировки. Обратите внимание, что общая суточная доза может быть разделена между утренней и вечерней инъекцией.

Для интраназальных формулировок frag 176-191 биодоступность будет ниже из-за сниженной абсорбции раствора пептида через носовую мембрану по сравнению с инъекцией. Чтобы компенсировать сниженную системную абсорбцию, исследователи могли бы рассмотреть возможность использования того же протокола, что и выше, но с дозами, увеличенными на каждом этапе до 50%.

Как восстановить фрагмент 176-191

Инъекционный пептид фрагмента 176-191 обычно поставляется в виде лиофилизированного порошка в стеклянном флаконе. Лиофилизация сохраняет биологическую активность пептида в термостабильном формате, что позволяет транспортировать и продлевать срок хранения.

Чтобы подготовить frag 176-191 для инъекции, исследователям необходимо будет восстановить лиофилизированный пептид с помощью бактериостатической воды. Это растворит порошок в прозрачной жидкости, которую можно будет набрать в шприц.

Перед восстановлением убедитесь, что доступно достаточное количество бактериостатической воды. Обратите внимание, что для восстановления рекомендуется использовать бактериостатическую воду, поскольку она защитит пептид от загрязнения в течение как минимум одного месяца из-за присутствия 0.9% бензилового спирта.

Как только бактериостатическая вода окажется под рукой, определите объем, необходимый для разведения пептида до желаемой концентрации. Чтобы узнать, как завершить восстановление, обратитесь к следующему протоколу:

Очистите руки и протрите резиновую пробку на флаконе с фрагментом 176-191, а также на флаконе с бактериостатической водой.

Введите иглу в бактериостатическую пробирку с водой и наберите необходимый объем воды.

Выньте шприц и вставьте его во флакон с фрагментом 176-191, убедившись, что перед извлечением выдан полный объем бактериостатической воды.

Осторожно вращайте флакон с фраг 176-191 до тех пор, пока лиофилизированный порошок полностью не растворится.

После восстановления пептида храните флакон в холодильнике.

Каковы эффекты фрагмента гормона роста 176-191?

AOD 9604 стимулирует потерю веса с помощью механизмов, схожих с HGH. Гормон роста стимулирует высвобождение жирных кислот из ваших жировых клеток, запуская различные клеточные пути.

Гормон роста влияет на активность нескольких ферментов, называемых липазами, которые предотвращают возвращение жира обратно в жировую ткань.

HGH frag не влияет на естественную выработку HGH и не действует как стимулятор секреции гормона роста. Он не повлияет на уровень вашего голода и не увеличит ваш аппетит.

Исследования на животных, в ходе которых сравнивали действие 250 мг/кг/день AOD9604 и 1 мг/кг/день HGH в течение 14 дней, показали разные результаты у худых и тучных мышей.

У худых мышей гормон роста, но не AOD 9604 или плацебо, приводил к увеличению мышечной массы тела. Таким образом, оказывается, что фрагмент гормона роста 176-191 неэффективен для наращивания мышечной массы.
У мышей с ожирением как HGH, так и AOD 9604 привели к потере веса. Ученые сообщили о 40%-ном снижении жировой ткани в группе HGH против 28% в группе AOD 9604.
Вопреки тому, что может предложить большинство интернет-источников, эксперименты показывают, что фрагмент гормона роста 176-191 менее эффективен, чем гормон роста, в сжигании жира.

Гормон роста, вероятно, сжигает больше жира из-за его влияния на резистентность к инсулину. Он снижает усвоение глюкозы, что заставляет клетки вместо этого брать больше жира. В отличие от ГР, фрагмент не увеличивает резистентность к инсулину.

По неофициальным данным, преимущества AOD 9604 могут также включать небольшое улучшение уровня холестерина и чувствительности к инсулину.
Предварительные данные экспериментов на животных показали, что инъекция пептида в сустав может стимулировать регенерацию хряща и восстановление соединительной ткани. Однако исследования на людях отсутствуют.

В настоящее время пептид изучается на предмет эффективности в лечении боли под названием LAT 8881. Однако предварительные результаты не кажутся многообещающими.

Инструкции по смешиванию и дозировке

Согласно имеющимся у нас официальным данным по безопасности, AOD 9604 безопасно использовался во время исследований в виде внутривенной инфузии в дозах от 25 до 400 мкг на килограмм веса тела.

Препарат в форме капсул и таблеток для приема внутрь применялся в дозах от 0,25 мг (250 мкг) до 54 мг в день.

В одном из исследований, которое показало некоторые преимущества в потере веса, самая низкая дозировка (1 мг/день) была намного более эффективной по сравнению с более высокими дозами (5-30 мг/день) или плацебо.

Фрагмент гормона роста 176-191, являющийся незаконным препаратом для повышения работоспособности, обычно доступен во флаконах, содержащих 5 мг лиофилизированного порошка, который необходимо развести бактериостатической водой и ввести подкожно.

Однако между различными рекомендациями существуют огромные различия, поскольку они основаны в основном на незаконном использовании и анекдотах. Большинство источников рекомендуют принимать дозы 250-350 мкг 1-3 раз в день.