●Исключительная эффективность:Дерморфин значительно более эффективен, чем морфин. По оценкам исследований, этоВ 30-50 раз более эффективен, чем морфин.при введении интрацеребровентрикулярно (непосредственно в желудочки головного мозга) на моделях грызунов. Даже на периферии он демонстрирует высокую эффективность.
●D-Аминокислотный ключ:Остаток D-Ala не-активен. Синтетические аналоги с L-Ala практически неактивны. Эта D-аминокислота делает дерморфин очень устойчивым к деградации обычными пептидазами (ферментами, расщепляющими пептиды), такими как аминопептидазы и химотрипсин, что способствует его длительному действию по сравнению с аналогичными эндогенными пептидами.
●Высокая селективность мю-опиоидных рецепторов:Хотя дерморфин может взаимодействовать с дельта- и каппа-рецепторами в более высоких концентрациях, он проявляет сильное предпочтение и высокое сродство к мю-опиоидным рецепторам. Эта избирательность обеспечивает его мощный анальгезирующий и эйфорический эффект.
●Метаболическая стабильность:D-Ala и C-концевое амидирование повышают его устойчивость к ферментативному распаду в кровотоке и тканях по сравнению с эндогенными опиоидными пептидами, такими как энкефалины. Это способствует более длительному периоду полу-полужизни, чем у многих природных пептидов.
●Проникновение через гематоэнцефалический-мозговой барьер (ГЭБ):Несмотря на то, что дерморфин является пептидом, он демонстрирует удивительно эффективное проникновение в ГЭБ, что является редкостью для пептидов. Частично это объясняется его липофильными (жирорастворимыми) характеристиками и, возможно, активными транспортными механизмами, позволяющими ему эффективно достигать целей в центральной нервной системе после системного введения.
● Виды-Специфические эффекты:Его глубокие эффекты наблюдаются в первую очередь у млекопитающих. Предполагается, что у естественных хозяев-лягушек его функция включает защиту (отпугивание хищников) или защиту кожи, но его точная физиологическая роль у амфибий полностью не определена.
Электронная почта: amyraws195@gmail.com
WhatsApp/Telegram: +852 56445864
https://www.giantrawsource.com/peptides/peptides-дерморфин-5mg-vial.html
